糖尿病严重威胁着人类的健康，患者人数也在飞速增长。我国目前有约1.3亿人患有糖尿病，是全世界糖尿病患者数量最多的国家。
2005年，全球首个GLP-1受体激动剂艾塞那肽获批上市，随后利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂先后面市，不断充实丰富着糖尿病治疗药物市场，为患者带来福音。
GLP-1受体激动剂展现临床应用潜力
GLP-1（胰高糖素样肽-1）是在食物刺激后由肠道分泌的一种多肽类激素，其可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，进而参与人体内血糖平衡调节。GLP-1受体激动剂是一种新型降糖药物，作为糖尿病领域研发热点，GLP-1受体激动剂具有降糖、降血压、减轻体重、保护血管等多种作用。
近年随着糖尿病控制理念的不断变迁，GLP-1受体激动剂的作用渐趋受到专家和患者的肯定，推荐地位在国内外各大指南中稳步提升。
《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》明确指出，合并动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 或心血管高危风险的2型糖尿病（T2DM）患者，不论其糖化血红蛋白是否达标，只要没有禁忌证都应在二甲双胍的基础上加用具有ASCVD获益证据的GLP-1受体激动剂或SGLT-2抑制剂。
已上市GLP-1受体激动剂盘点
目前市场上较为成熟的GLP-1受体激动剂来自国外创新药市场的有阿斯利康的艾塞那肽、赛诺菲的利司那肽、诺和诺德的利拉鲁肽、礼来制药的度拉糖肽、诺和诺德的司美格鲁肽等，国内的则有仁会生物的贝那鲁肽、豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽。
艾塞那肽为短效GLP-1受体激动剂，其氨基酸序列与人GLP-1同源性较低，已有研究结果显示，对心血管的作用为中性。
利司那肽同样是一款短效GLP-1受体激动剂，与艾塞那肽药代动力学特性相似，其氨基酸序列与人GLP-1同源性较低。
诺和诺德的GLP-1受体激动剂利拉鲁肽，与天然GLP-1有97%的同源性。
礼来的度拉糖肽是一种长效GLP-1受体激动剂，在中国被批准作为T2DM患者的单药治疗,或作为二甲双胍或磺脲类或二甲双胍联合磺脲类药物后血糖仍控制不佳的患者的联合治疗，与天然GLP-1的同源性约为90%。
诺和诺德的司美格鲁肽，作为一款新型长效GLP-1受体激动剂， 用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍或磺脲类药物血糖不达标的T2DM患者的血糖控制，与天然GLP-1有94%同源性。
豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽同属长效GLP-1受体激动剂，用于改善T2DM患者的血糖控制，其氨基酸序列与人GLP-1同源性较低。
仁会生物的贝那鲁肽于2016年年底上市，是我国糖尿病领域第一款原创新药，同时也是全球目前唯一一款氨基酸序列与人源完全一致的GLP-1受体激动剂，有100%同源性。与长效 GLP-1受体激动剂相比，作为速效GLP-1受体激动剂的贝那鲁肽可有效控制餐后血糖，降低进餐所带来的血糖波动，维持HbA1c在目标水平，此外还能减轻体重及体质量，改善血脂水平，使患者持久获益。
全球糖尿病患者数量较多，且处于不断增长趋势，GLP-1受体激动剂作为一种新型降糖药，未来市场发展空间广阔。
GLP-1受体激动剂潜力无限，有望达成“一药多用”
研究人员们对GLP-1受体激动剂的研究越是深入，就越被其所蕴含的巨大潜力所震惊——GLP-1在多种疾病治疗领域都有应用潜力。
以仁会生物研发出的贝那鲁肽举例。2016年年底贝那鲁肽作为降糖药上市后，仁会生物将目光转向了贝那鲁肽其他适应症。据了解，贝那鲁肽可以通过中枢神经系统调节食欲、延缓胃排空、对脂肪组织直接作用、促进白色脂肪棕色化、抑制脂肪组织炎症反应，具有显著而持久的降低体重能力。目前仁会生物的BEM-014（贝那鲁肽减重适应症）上市申请已获得了CDE受理，有望于2023年上市。
除此以外，GLP-1受体激动剂能有效改善 IR 和人体的糖脂代谢，减弱肝脏氧化应激炎症损伤，改善肝功能，这些结果提示其可能成为治疗 NAFLD 相关疾病的新选择。目前，仁会生物在研产品BEM-050（贝那鲁肽注射液在非酒精性脂肪肝病/肝炎治疗领域新增的适应症）已经取得临床研究批件，即将开展临床试验。
